靶點識別和驗證
在早期藥物發(fā)現(xiàn)中識別和篩選有潛質(zhì)的靶點
識別和表征有潛質(zhì)的治療靶點是藥物發(fā)現(xiàn)過程中的第一步。在為開發(fā)投入更多時間和資源之前,驗證這些靶點變得至關(guān)重要。生物層干涉技術(shù)(BLI)和表面等離子共振(SPR)系統(tǒng)等非標(biāo)記結(jié)合技術(shù)是靶點識別和驗證過程中不可或缺的工具,可快速建立高通量結(jié)合篩選。
Octet系統(tǒng)可用于識別結(jié)合靶點,并準(zhǔn)確表征復(fù)合物形成速率(ka)、復(fù)合物穩(wěn)定性(kd,解離)和親和力(KD)。
- 易于開發(fā)和實現(xiàn)的高通量靶點ID篩選
- 可表征從小分子片段到生物制品的多種分析物
功能
蛋白-小分子和蛋白-多肽動力學(xué)和親和力表征
在小分子藥物發(fā)現(xiàn)中,先導(dǎo)分子發(fā)現(xiàn)途徑的源頭或起點包括片段篩選、高通量篩選、從頭開始結(jié)構(gòu)設(shè)計等。小分子與治療靶點結(jié)合親和力的測定和評價是藥物發(fā)現(xiàn)過程的重要組成部分。苗頭化合物到先導(dǎo)化合物以及先導(dǎo)化合物的優(yōu)化過程對于生物效價的體外準(zhǔn)確測定至關(guān)重要,因此構(gòu)效關(guān)系(SAR)才可用于有效的結(jié)構(gòu)設(shè)計。Octet BLI和Pioneer SPR平臺被廣泛應(yīng)用于表征小分子和多肽系統(tǒng)。
化合物片段篩選
基于片段的藥物設(shè)計已成為一種主流的藥物開發(fā)技術(shù),用于識別藥物開發(fā)項目中的潛在候選對象??蓹z測低分子量化合物以及低親和力相互作用的超靈敏生物物理技術(shù),使得檢測和表征化合物片段成為可能。Pioneer FE具有無可比擬的靈敏度和通量,對于單個藥物靶點,可以在短短幾周內(nèi)對包含數(shù)千種化合物的庫進(jìn)行完整的片段篩選。